Sirolimus

Sirolimus (INN / USAN), ke yo rele tou rapamycin, se yon dwòg imunosupresè ki itilize pou anpeche rejè nan transplantasyon ògàn; li itil sitou nan transplantasyon ren. Yon macrolide, sirolimus te premye dekouvri kòm yon pwodwi nan bakteri Streptomyces hygroscopicus nan yon echantiyon tè ki soti nan Pak Island - yon zile ke yo rele tou "Rapa Nui", pakonsekan non an. Li se commercialisés anba non komès la Rapamune pa Wyeth.
Sirolimus te orijinèlman devlope kòm yon ajan antifonjik. Sepandan, sa a te abandone lè li te dekouvri ke li te gen pwopriyete imunosupresif ki pisan ak antiproliferatif.
Efè anti-proliferatif nan sirolimus ka gen yon wòl nan trete kansè. Dènyèman, li te montre ke sirolimus inibit pwogresyon nan sarcoma Kaposi nan po nan pasyan ki gen transplantasyon ren. Lòt inhibiteurs mTOR tankou temsirolimus (CCI-779) oswa everolimus (RAD001) yo te teste pou itilize nan kansè tankou glioblastoma multiforme ak lenfom selil manto.
Yo te montre terapi konbinezon doxorubicin ak sirolimus pou kondwi lenfom AKT-pozitif nan remisyon nan sourit yo. Akt siyal ankouraje siviv selil nan lenfom Akt pozitif ak zak yo anpeche efè yo sitotoksik nan dwòg chimyoterapi tankou doxorubicin oswa siklofosfamid Sirolimus bloke Akt siyal ak selil yo pèdi rezistans yo nan chimyoterapi a. Bcl-2-pozitif lenfom yo te konplètman rezistan nan terapi a; ni èIF4E ki eksprime lenfom sansib a sirolimus. Rapamycin pa te montre okenn efè sou pwòp li yo.